1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Oxytocin Receptor

Oxytocin Receptor (催产素受体)

OXTR

The oxytocin receptor belongs to the G-protein-coupled seven-transmembrane receptor superfamily. Its main physiological role is regulating the contraction of uterine smooth muscle at parturition and the ejection of milk from the lactating breast. The oxytocin receptors are activated in response to binding oxytocin and a similar nonapeptide, vasopressin. Oxytocin receptor triggers Gi or Gq protein-mediated signaling cascades leading to the regulation of a variety of neuroendocrine and cognitive functions.

Oxytocin is a nonapeptide of the neurohypophyseal protein family that binds specifically to the oxytocin receptor to produce a multitude of central and peripheral physiological responses. In vivo, oxytocin acts as a paracrine and/or autocrine mediator of multiple biological effects. These effects are exerted primarily through interactions with G-protein-coupled oxytocin/vasopressin receptors, which, via Gq and Gi, stimulate phospholipase C-mediated hydrolysis of phosphoinositides.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3217A
    [Asp5]-Oxytocin acetate Agonist 99.13%
    [Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
    [Asp5]-Oxytocin acetate
  • HY-P3516
    Barusiban Antagonist
    Barusiban (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R) 拮抗剂 (Ki=0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusiban 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
    Barusiban
  • HY-P5017
    (Val3,Pro8)-Oxytocin Agonist
    (Val3,Pro8)-Oxytocin 是一种 Gq 依赖性途径激动剂。(Val3,Pro8)-Oxytocin 也是 β-arrestin 接合和催产素受体 (OXTR) 内吞作用的较弱激动剂。
    (Val3,Pro8)-Oxytocin
  • HY-P2168
    Demoxytocin
    Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
    Demoxytocin
  • HY-P2014
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-Vasotocin Antagonist
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-Vasotocin 是催产素 (oxytocin) 拮抗剂,可用于性行为的研究。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-Vasotocin
  • HY-P4397
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin,一种催产素受体拮抗剂,可消除 CA1 锥体神经元中催产素增强的抑制性突触后电流。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin
  • HY-15008
    L-368,899 Antagonist
    L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩,可用于早产的研究。
    L-368,899
  • HY-15011
    L-372662 Antagonist 98.70%
    L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂,其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
    L-372662
  • HY-15522
    WAY-267464 Agonist
    WAY-267464 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 可用于精神障碍的研究,如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。(OTR)
    WAY-267464
  • HY-P4895
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin Antagonist
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin (OVT) 是一种催产素受体拮抗剂。(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin 可用于神经系统疾病的研究。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin
  • HY-P4990A
    Pro8-Oxytocin TFA Activator
    Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
    Pro8-Oxytocin TFA
  • HY-153964
    PF-06478939 Agonist
    PF-06478939 是一种非脑渗透性肽,对催产素 (OT) 受体和加压素受体有激动作用,EC50 值分别为 0.01 nM和 0.078 nM。
    PF-06478939
  • HY-153964A
    PF-06478939 TFA Agonist
    PF-06478939 (TFA) 是一种非脑渗透性肽,对催产素 (OT) 受体和加压素受体有激动作用,EC50 值分别为 0.01 nM和 0.078 nM。
    PF-06478939 TFA
  • HY-P4990
    Pro8-Oxytocin Activator
    Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
    Pro8-Oxytocin
  • HY-P2034
    Cargutocin
    Cargutocin,催产素类似物,可以靶向催产素受体,作为一种子宫收缩剂。
    Cargutocin
  • HY-P5214
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA) Activator
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的反平行二聚体。Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aRV1bRV2ROTR
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA)
  • HY-153963
    PF-06655075 Agonist
    PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
    PF-06655075
  • HY-120301
    L-366682 Inhibitor
    L-366682 是一种环六肽,具有催产素拮抗的作用。
    L-366682
  • HY-124733
    LIT-001 free base Agonist
    LIT-001 free base 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 free base 改善孤独症小鼠模型的社交互动。
    LIT-001 free base
  • HY-105018
    Epelsiban Antagonist
    Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。
    Epelsiban
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种